药理实验显示白术具有明显而持久的利尿作用，有降血糖作用、有保护肝脏作用。有健脾胃、壮身体和提高抗病能力的作用。白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用，剂量过大时可致停搏。白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用、腹腔注射对艾氏腹水癌有显著抑制作用。对胃肠平滑肌有影响。水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。煎剂对脑膜炎球菌亦有抑制作用。近报道白术煎剂和四君子汤对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等均有不同程度的抑菌作用，而无杀菌作用。可促进造血功能，促进蛋白质合成。对呼吸有短暂的兴奋作用，另外白术对家兔、肠鼠、大鼠和小鼠的子宫平滑肌有明显抑制作用，白术煎剂对小鼠因四氧化碳引起的肝损伤有保护作用。白术乙酸乙酯提取物，大白鼠十二指肠给药，可明显增加胆汁分泌。少量挥发油有镇静作用。现代临床可用于治疗肝硬化腹水、迁延性肝炎、原发性肝癌，慢性腰痛受寒湿获劳累加重，还用于耳源性眩晕、急性肠炎、白细胞减少症、便秘等疾病。
本品能补脾，益胃，燥湿，和中，安胎。治脾胃气弱，不思饮食，倦怠少气，虚胀，泄泻，痰饮，水肿，黄疸，湿痹，小便不利，头晕，自汗，胎气不安。主风寒湿痹，死肌，痉，疸，止汗，除热消食（《神农本草经》）。主大风在身面，风眩头痛，目泪出，消痰水，逐皮间风水结肿，除心下急满，及霍乱吐下不止，利腰脐间血，益津液，暖胃，消谷嗜食（《名医别录》）。主大风顽痹，多年气痢，心腹胀痛，破消宿食，开胃，去痰诞，除寒热，止下泄，主面光悦，驻颜去鼾，治水肿胀满，止呕逆，腹内冷痛，吐泻不住，一及胃气虚冷痢（《药性论》）。利小便（《唐本草》）。
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