【商品名或别名】达路，可塞风，罗诺昔康，Xafom。<br> 【药物概述】本品属非甾体类镇痛抗炎药，为噻嗪类衍生物。其镇痛、抗炎作用机制包括：①通过抑制COX活性进而抑制前列腺素合成。本品并不抑制5一脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5一脂质氧化酶途径分流。它对COX一1和COX一2具有同等强度的抑制作用。②激活阿片神经肽系统，发挥中枢镇痛作用。本品还具有解热作用，所需剂量为抗炎剂量的10倍。患者对本品的耐受性与双氯芬酸钠相似，比吲哚美辛好。术后止痛以非肠道给药时，本品比阿片类药物的耐受性好。<br> 【药动学】本品口服后吸收迅速、完全。单次口服4mg在2.5h后血浆峰浓度为280ug／ml。治疗牙痛时2h即达最大效应；治疗骨性关节炎、类风湿性关节炎时7~~14日达最大效应。单次口服治疗牙痛时药效可持续8h。口服控释制剂的达峰时间为1.6～3h，口服溶液的达峰时间为0.5h。肌内注射的生物利用度为87％。本品主要分布在滑膜液中，分布容积为0.1～0.2L/kg。总蛋白结合率为99.7％。药物主要在肝脏代谢，可经羟基化代谢为5一羟基氯诺昔康（无活性）。在肝功能不全患者体内主要代谢产物蓄积，在严重的肾功能不全患者体内肝肠循环增加。本品约42％经肾排泄（主要为代谢产物），50％经粪便排泄。本品及5-羟基氯诺昔康的消除半衰期分别为4h、11h。<br> 【用药指征】<br> 1.用于手术后急性疼痛、外伤引起的中度至重度疼痛、神经痛（如急性坐骨神经痛）、腰痛及晚期癌痛。<br> 2.用于骨性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及腱鞘炎。<br> 【用法用量】<br> 1.成人口服给药<br> （1）关节炎：每次4mg，每日3次；或每次8mg，每日2次。<br> （2）慢性疼痛：每次8mg，每日2次。<br> （3）急性疼痛：可根据疼痛程度单次或多次给药，每日剂量不超过32mg。<br> （4）术后疼痛：每次4-8mg。<br> 2.静脉注射术后疼痛：术后给8mg，如需要可再次给药，当日最大剂量为24mg。其后剂量为每次8mg，每日1-2次；每日剂量不超过16mg。<br> 【药物相互作用】<br> 西咪替丁可减少本品的代谢，使本品的血药浓度升高，合用时应减少本品剂量。<br> 本品能增加锂的血药浓度，合用时应调整用量。<br> 本品能增加甲氨蝶呤的曲线下面积。<br> 本品与地高辛合用时，后者清除率降低，中毒的危险性增加（可能出现恶心、呕吐、心律失常等不良反应）。地高辛可使本品的稳态血药峰浓度降低，半衰期p相延长。两者合用时应调整用量。<br> 本品能显著降低华法林的血浆浓度，增强其抗凝作用，使出血的危险性增加。两者合用时应调整用量。<br> 本品与B肾上腺素受体阻断药合用时，因扩张血管的肾性前列腺素的生成减少，后者降压作用可降低。<br> 本品与血管紧张素转化酶抑制药合用时，后者的降压和促尿钠排泄作用降低。<br> 本品可降低袢利尿药的利尿、降压作用。本品与呋塞米合用应调整用量。<br> 本品与酮洛酸合用，对胃肠道的刺激作用增强，胃肠道不良反应增多，可能出现消化性溃疡、胃肠道出血和（或）穿孔。<br> 本品与茴茚二酮、双香豆素、依替贝肽等合用时，出血的危险性增加。<br> 本品与钙通道阻断药合用时，胃肠道出血的危险性增加。<br> 本品与环孢素合用时，发生环孢素中毒（表现为肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常）的危险性增加。<br> 本品与左氧氟沙星合用时，发生惊厥的危险性增加。<br> 有试验指出，本品与醋硝香豆素合用时，未观察到后者的药动学或抗凝活性出现有临床意义的改变。<br> 雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸药对本品的药代动力学没有明显影响。<br> 本品不影响氨茶碱的药代动力学。<br> 【禁忌证】<br> 1.对本品过敏者。<br> 2.对其他非甾体类抗炎药过敏者禁用本品注射剂。<br> 3.出血性疾病患者。<br> 4.有出血倾向者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者禁用本品注射剂。 5.消化性溃疡患者。<br> 6.急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者禁用本品注射剂。<br> 7.严重肝肾功能不全者。<br> 8.严重心功能不全者禁用本品注射剂。<br> 9.孕妇禁用本品注射剂。<br> 10.哺乳妇女禁用本品注射剂。<br> 【不良反应】<br> 1.最常见的不良反应为胃肠道反应，包括：恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等。
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