本书共分20个章节，前、后各3个章节为总结性文字；中间的14个章节以少数几种典型药物为例，对若干种重要类型药物的发展做了史话式的简介。全书还穿插了部分研究者的业绩、思想方法、创业精神等方面的“小故事”，希望能对读者朋友们有些启迪或帮助。

第1章 医药学的起源与发展
第2章 天然药物和化学药物时期
第3章 药物的体内过程与药效
第4章 中枢神经系统兴奋药物
第5章 中枢神经系统抑制药物
第6章 外周神经系统药物
第7章 心血管系统药物
第8章 消化系统药物
第9章 抗细菌和抗真菌药物
第10章 抗病毒和抗原虫药物
第11章 抗生素
第12章 抗癌药物
第13章 解热镇痛和抗炎药物
第14章 激素和激素类药物
第15章 降血糖药物
第16章 维生素
第17章 免疫药物、生物药物和基因药物
第18章 药物构效关系的研究
第19章 寻找新药的途径与方法
第20章 药品重大不良反应的简要回顾
后记