第一部分 抗生素简介<br> 第一章 抗生素:基本概念<br> 一、什么是抗生素,它们来自何处?<br> 抗生素是指一类能够杀死或抑制微生物(包括细菌和真菌)生长的化合物。如图1.1所示,能抑制细菌生长的抗生素称为抗菌素,如氯霉素;而引起细菌细胞死亡的抗生素称为杀菌素,它能使细菌数量减少,如青霉素,同样一种抗生素有可能是抗菌素也有可能是杀菌素,因使用环境和作用对象而定,因为一些抗生素能在某些环境下表现抑菌活性,而在另一环境下则表现为杀菌活性。抗生素能杀死微生物细胞的机制在于:抗生素选择性地阻断了微生物细胞代谢中一些关键代谢过程,导致微生物细胞中的一个或多个代谢途径或结构单元损伤,从而启动了细菌死亡的一系列反应过程。<br> 抗生素主要分为天然存在和人工合成的两大类。在过去的60多年里,大量的抗生素进入临床使用。治疗传染性疾病的抗生素均是天然存在的产物,是由某种微生物在某一特定环境中产生的,它通过改变环境条件以影响其周围的其他微生物,或是调节这些细菌的生长,或是使其消失。天然类抗生素主要由细菌和真菌产生,其中最主要的是放线菌,鉴于此,抗生素又可分为抗细菌素和抗真菌素。由于各种分子和细胞的靶点以及微生物细胞的渗透问题上的复杂性和专一性,在治疗上,没有一种有效的人工试剂可以与抗细菌素和抗真菌素相媲美。在医疗上,由于高致病性细菌感染的高发病率和抗细菌药物的数量巨大,形式多样,本书没有囊括抗细菌素和抗真菌素这两个板块,而是将中心内容集中在抗细菌素上。<br> 目前,临床上所使用的主要(典型)的抗生素是天然产物或是天然产物的半合成衍生物。如第二章将要谈及的,临床应用上的三种人工合成抗生素被认为是典型例子:20世纪30年代出现的磺胺类药剂、20世纪60年代出现的喹诺酮类药剂、2000年美国批准的思唑烷酮类药物。本书将把它们与天然抗生素归为一类,以综述其发现与发展历程。另外,人工合成抗生素的目的和出发点比较明确,均来自于药学研究实验室里的药物化学和传染性疾病项目。
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