1 新药发现中的药物靶点研究
药物靶点研究现状
◎杜冠华
现在我做第一个引导性发言,内容是关于药物靶点的研究,典型的抛砖引玉,先把问题提出来。因为我们讨论的主题是新药发现,而药物靶点在现代药物发现过程中扮演着十分重要的角色,所以先谈一下药物靶点的问题。
首先谈一下对药物靶点的看法。
最近几年,对药物靶点的研究非常火热,大家讨论的也非常多,无论是医学研究者、生物学研究者,都对药物靶点产生了极大的兴趣。从研究的对象、研究的内容到研究的策略和研究的方法,都进行了大量尝试和努力,可谓轰轰烈烈。但是,到目前为止,我们围绕药物靶点进行的研究并没有实现突破,新的药物靶点并没有像人们预期的那样出现。为什么呢?
我个人认为,在研究药物靶点的时候,存在几个重要的问题没有研究明白。首先是我们没有说明白药物靶点的定义是什么?第二是对药物靶点的作用没有全面的认识,有很多人在做药物靶点研究的时候,只知道四个字“药物靶点”,并不知道它是干什么的。第三是药物靶点有哪些突出的特点或特征,药物,和药物靶点之间的关系是什么?也还不明确。
根据对目前已知的药物靶点的分析,我认为药物靶点至少应具有几个基本条件。一般来讲,药物靶点是生物大分子,具有和其他物质结合的部位;这个生物大分子和其他物质结合后发生结构变化,而且在与小分子结合后,这个变化通常是可逆的;……
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