常用的皮质类固醇注射剂均为肾上腺皮质最内层( 球状带)分泌的氢化可的松的合成衍生物。皮质类固醇具有许多重要的生理作用,包括参与蛋白质和糖代谢等同时也具有抗炎活性可介导多核杆细胞、巨噬细胞迁移以及淋巴细胞免疫反应抑制。
20世纪40年代, 当此类药物开始应用于临床时,皮质类固醇药物一度被当作万应灵丹”,但不久就因为明显的不良反应而被严格限制应用。1951年美国Hollander首次报道局部注射氢化可的松治疗关节炎。但这一应用也引起了不少争议.因为关节内注射可溶性皮质类固醇可迅速吸收进入全身血液循环,而且当药物晶体与炎症组织接触时表面微量的活性药物可发生溶解。在关节内.皮质类固醇逐渐被吸收入血,在其被清除之前即可被滑膜细胞摄取。
皮质类固醇可介导许多细胞效应包括免疫和抗炎效应主要通过调节一系列基因转录而实现。可直接作用于细胞核皮质类固醇受体影响mRNA的合成速度。然而皮质类固醇也可影响蛋白质合成代谢并因此影响一系列前炎症介质如细胞因子及其他重要蛋白酶的合成。
展开