本书精选近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共154个。合成方法均为精心挑选,体现更新、更好和更有实用价值的特点。书中介绍的合成工艺,可以从一个侧面反映出人类目前药物合成领域中的前沿理论,先进技术和里程碑式的进步。
《新药化学全合成路线手册》(第二辑)系统全面地归纳总结了小分子新药的化学合成路线,覆盖近5年美国FDA批准上市的新分子实体药共154个。针对每一种药物,书中给出了药物简介、药物化学结构信息、产品上市信息、药品专利保护和市场独占权保护信息、化学全合成路线和参考文献及药物的核磁谱图等。本书介绍的合成工艺,可以从一个侧面反映出人类目前药物合成领域中前沿的理论、先进的技术和里程碑式的进步。
本书适用于任何从事与化学合成、药物合成、精细化工有关的科研人员、企业管理人员,高等院校有机化学、药学、生物制药等专业师生,从事客户委托的药物原料与药物中间体合成的科研人员、企业管理人员。
abaloparatide(阿巴洛肽) 001
abemaciclib(阿贝玛西) 003
acalabrutinib(阿卡拉替尼) 011
afamelanotide acetate(醋酸阿非美肽) 023
alectinib hydrochloride(盐酸艾乐替尼) 025
alpelisib(阿博利布) 038
amifampridine(阿米吡啶) 044
angiotensin Ⅱ acetate(醋酸血管紧张素Ⅱ) 046
apalutamide(阿帕鲁胺) 049
aripiprazole lauroxil(阿立哌唑月桂酯) 056
avatrombopag maleate(马来酸阿曲莫布) 063
avibactam sodium(阿维巴坦钠) 066
baloxavir marboxil(巴洛沙韦马波地尔) 071
baricitinib(巴利替尼) 081
benznidazole(苯硝唑) 091
betrixaban maleate(贝曲沙班马来酸盐) 094
bictegravir sodium(比西替韦钠) 103
binimetinib(比尼替尼) 106
bremelanotide acetate(醋酸布雷美肽) 113
brexanolone(布瑞诺龙) 115
brexpiprazole(布雷哌拉唑) 121
brigatinib(布加替尼) 132
brivaracetam(布立西坦) 138
cangrelor sodium(坎格雷洛钠) 151
cannabidiol(大麻二酚) 157
cariprazine hydrochloride (盐酸卡利拉嗪) 163
cefiderocol(头孢地洛尔) 172
ceftazidime pentahydrate(头孢他啶) 180
cenobamate(西诺巴酯) 185
cilastatin sodium(西司他丁钠) 188
cobicistat(科比司他) 196
cobimetinib hemifumarate(考比替尼) 214
copanlisib(库潘西布) 224
crisaborole(克立硼罗) 233
daclatasvir(达卡他韦) 240
dacomitinib(达可替尼) 252
darolutamide(达洛鲁胺) 261
deflazacort(地夫可特) 267
delafloxacin(地拉沙星) 275
deutetrabenazine(氘代丁苯那嗪) 284
doravirine(多拉维林) 292
duvelisib(杜韦利西布) 301
edaravone(依达拉奉) 305
edoxaban(依度沙班) 308
elagolix(艾拉高利) 321
elbasvir(依巴司韦) 327
elexacaftor(艾乐卡托) 336
eluxadoline(艾沙度林) 341
elvitegravir(埃替拉韦) 348
emtricitabine(恩曲他滨) 363
enasidenib mesylate(依那尼布) 383
encorafenib(恩哥非尼) 389
entrectinib(恩曲替尼) 394
eravacycline dihydrochloride(艾拉环素) 402
erdafitinib(厄达替尼) 407
ertugliflozin(艾格列净) 413
etelcalcetide(依替卡肽) 433
fedratinib(费达替尼) 435
ferric maltol(麦芽酚铁) 440
flibanserin(氟班色林) 442
fluorodopa F18(氟[18F]多巴) 451
fosnetupitant(福沙吡坦) 461
fostamatinib(福沙替尼) 465
Ga-68-dotatoc(镓68-依曲肽) 469
gilteritinib(吉利替尼) 471
glasdegib(吉拉吉布) 476
glecaprevir(格列卡韦) 481
grazoprevir(格拉瑞韦) 487
imipenem(亚胺培南) 501
isavuconazonium sulfate(硫酸艾沙康唑) 504
istradefylline(伊司茶碱) 510
ivabradine(伊伐布雷定) 515
ivacaftor(依伐卡托) 526
ivosidenib(依伏尼布) 541
ixazomib(伊沙佐米) 546
larotrectinib(拉罗替尼) 555
lasmiditan(拉斯迪坦) 564
latanoprostene(拉坦前列腺素) 567
lefamulin(利福莫林) 570
lemborexant(兰姆布沙星) 575
lenvatinib(来伐替尼) 579
lesinurad(雷西那德) 589
letermovir(莱特莫韦) 599
lifitegrast(利福斯特) 610
lofexidine hydrochloride(盐酸洛非西定) 622
lorlatinib(罗拉替尼) 624
lumacaftor(鲁马卡托) 633
lumateperone(卢美哌酮) 643
lusutrombopag(鲁舒曲波帕) 648
macimorelin acetate(醋酸马西瑞林) 653
meropenem(美罗培南) 657
midostaurin(米哚妥林) 663
migalastat(米加司他) 670
moxidectin(莫西菌素) 682
naldemedine(纳尔美定) 689
neratinib(奈拉替尼) 694
netarsudil(耐他舒地尔) 705
niraparib(尼拉帕尼) 709
obeticholic acid(奥贝胆酸) 720
omadacycline(奥马达环素) 734
osimertinib(奥西替尼) 739
ozenoxacin(奥泽沙星) 753
palbociclib(帕博西尼) 756
panobinostat(帕比司他) 769
pexidartinib(培西达替尼) 778
pibrentasvir(比布那他韦) 783
pimavanserin(匹莫范色林) 796
pitolisant(匹托利森) 808
plazomicin(匹拉米星) 811
plecanatide(普卡那肽) 815
pretomanid(普瑞玛尼) 817
prucalopride(普芦卡必利) 824
relebactam(瑞来巴坦) 830
revefenacin(瑞芬新霉素) 840
ribociclib(瑞博西林) 844
rifamycin(利福霉素) 857
rolapitant(罗拉吡坦) 859
rucaparib(芦卡帕尼) 869
sacubitril(沙库巴曲) 880
safinamide(沙芬酰胺) 890
sarecycline(沙雷环素) 899
secnidazole(塞尼达唑) 901
segesterone acetate(醋酸塞格列酮) 904
selexipag(司来帕格) 908
selinexor(塞利内索) 919
semaglutide(索马鲁肽) 925
siponimod(司珀莫德) 929
sofosbuvir(索非布韦) 936
solriamfetol(索拉瑞妥) 954
sonidegib(索尼吉布) 956
stiripentol(司替戊醇) 963
sugammadex(舒更葡糖) 966
tafamidis(它法咪迪) 970
tafenoquine(他非诺喹) 975
talazoparib(他拉唑帕尼) 979
tecovirimat(特考韦瑞) 985
telotristat ethyl(替洛司它) 989
tenapanor(替纳帕诺) 995
tenofovir alafenamide(替诺福韦阿拉芬酰胺) 999
tezacaftor(特扎卡托) 1008
tipiracil(替匹嘧啶) 1021
triclabendazole(三氯苯哒唑) 1026
trifarotene(三法罗汀) 1030
trifluridine(三氟吡啶) 1033
ubrogepant(乌布格番) 1041
upadacitinib(乌帕替尼) 1047
uridine triacetate(三乙酸尿苷) 1053
vaborbactam(法硼巴坦) 1057
valbenazine(缬苯那嗪) 1061
velpatasvir(维帕他韦) 1064
venetoclax(维尼托克) 1075
voxelotor(伏克络托) 1082
voxilaprevir(伏西瑞韦) 1087
zanubrutinib(赞布替尼) 1094
中文通用名索引 1101
英文商品名索引 1104
CAS登记号索引 1106