药物进入血液后，可以与血浆中蛋白质发生可逆性结合，结合的药物成为结合型药物，未结合的药物则为游离型药物。只有游离型药物才能透过血管壁等生物膜分布到组织器官中，药物结合率的高低、结合力的大小也影响药物的代谢和排泄。如果两种药物与血浆蛋白质结合的位点相同，那么结合力强的药物可以竞争性地置换出结合力弱的药物，使其游离浓度突然升高，容易发生意外。
药物从血液进入组织器官中的转运过程受到药物跨膜转运影响因素的限制，进入许多组织器官会遇到一定的障碍，即机体屏障现象。机体屏障主要有血一脑屏障、血一脑脊液屏障、血一眼屏障、胎盘屏障等。反映药物的组织分布程度的药动学参数主要是表现分布容积。
（三）代 谢
药物在体内吸收、分布的同时可能伴随其化学结构上的变化，即药物的代谢，或生物转化，这一过程可能使药物的活性降低或失去，也可能增强，或者使无活性的药物活化。这是一个重要而又难以单独测量的过程，尚无独立药动学参数直观反映其速度和程度。
药物代谢不仅直接影响药物的血浓度和体内分布，而且影响药物的排泄。在吸收过程和吸收后进入肝再转运至体循环的过程中，部分药物被小肠药酶和肝药酶代谢，使进入体循环的药物量减少的现象，称作首关效应或首过代谢。存在首关效应的药物口服生物利用度低，常采用舌下、直肠下部给药或经皮给药等方法，减少首关效应的损失。
任何药物代谢都需要酶参与，代谢反应常常因此出现饱和现象，会导致血液中药物浓度不随剂量的增加而线性增加，削弱了剂量调整的可预见性。酶的作用可被某些药物影响，表现为某些药物的代谢会被另外一些药物所促进，即酶诱导作用；也可能被另外一些药物所抑制，即酶抑制作用。苯巴比妥等巴比妥类药物及苯妥英、保泰松、甲苯磺丁脲等药物可以诱导药物的代谢，使多数药物的作用减弱。代谢诱导也是连续给药后发生药效逐渐降低的耐药现象的原因之一。西咪替丁、氯霉素、对氨基水杨酸钠、酮康唑、异烟肼等可以抑制肝微粒体酶的活性，对多数药物的代谢产生抑制，导致药物作用强度和毒性增加。
酶诱导剂和酶抑制剂合用时，最终结果取决于其主要代谢途径被影响的程度。氯霉素与甲苯磺丁脲合用，后者的降糖作用增强，容易引起低血糖。同一药物，对不同药物代谢的影响司能不一致。保泰松对洋地黄毒苷类药物代谢有诱导作用，而对甲苯磺丁脲、苯妥英的代谢起抑制作用。
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