小儿正处在生长发育时期，在每个发育阶段都有着他们各自不同的生理特点。尤其是新生儿器官功能尚未发育完全，酶系统也不够健全，药代动力学参数随着年龄变化表现出对一些药物很耐受，而对另一些药物则又十分敏感。所以，很难用几个公式简单地计算出小儿用药的剂量。如新生儿肠管相对较成人长，吸收面积相对增大，肠壁薄，黏膜血管丰富，通透率高，所以药物容易吸收，血药达峰时间也快，但是药物稍一过量即会引起不良反应。新生儿细胞外液容积大，药物相对地多分布在细胞外液中，于是血中药物浓度相对较低，表现出对水溶性药物有较大的耐受性，同时药物排泄变缓，半衰期延长，给药的间隔要相对延长。新生儿血脑屏障功能差，一些镇静催眠药物容易进入脑脊液而损伤中枢神经，吗啡、哌替啶、可待因等麻醉药物也可进人中枢引起呼吸中枢抑制。婴幼儿血浆蛋白结合药物能力弱，磺胺类药物、水溶性维生素K、水杨酸盐、含氨基的退热药、新生霉素等可将与白蛋白结合的胆红素置换出来，造成高胆红素血症，甚至进入脑组织造成核黄疸。
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