通常采用两种方法：①使药物缓慢地从组织释放至血内。②便药物有效成分的代谢和排泄缓慢。这两种机制往往同时被利用。
临床上把长效抗精神病药分为两类，即口服长效抗精神病药及注射用长效抗精神病药。后者又可分为微粒结晶水悬液和油剂酯化药物两种。
注射用的长效药物一种是氟司必林，其剂型是微粒结晶的水悬液，针剂每毫升含2mg药物，一次肌内注射后作用时间约1周。其长效作用是由于药物在注射部位吸收缓慢，以及在体内代谢和排泄亦缓慢。药理作用与氟哌啶醇相似，但镇静作用较弱。根据国内报道其疗效不佳，故临床上很少使用。
另一种注射用长效药物剂型是油剂酯化低剂量型（强效）抗精神病药，目前使用最多。常用的有庚酸酯（碳链含7个碳原子）、癸酸酯（含10个碳原子）和棕榈酸酯（16个碳原子）等。结合的脂肪酸的碳链越长，酯化物的油溶性越佳，注射后从体内贮存部位释放速度越慢，药物的作用时间就越延长。
各长效基团作用时间的顺序为棕榈酸酯>癸酸酯>庚酸酯，作用时间分别为4周左右、3周左右、2周左右。
长效抗精神病药的药理作用与相应的非长效药物相似，但给药后的血药浓度上升比较缓慢，且有效血药浓度比较稳定，保持一段时间后缓慢回降；而非长效药物应每日分次给药，给药后血药浓度上升较快，峰浓度高于相同剂量的长效药的血药浓度，且回降快，血药浓度随每次给药而波动。
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