（2）组织分布与化学结构药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。如硫喷妥对脂肪组织亲和力较大，易于透过血一脑脊液屏障，故作用迅速，但又很快转入脂肪组织中使脑内浓度降低，故作用短暂。存在异构体的药物，其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异。布洛芬两种异构体的血浆蛋白结合能力不同，血浆与关节腔滑液中清蛋白比例不同都是造成布洛芬对映体体内分布差异的原因。
（3）组织分布与蓄积 当药物对某一些组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库。此时常可以看到药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢。例如某些脂溶性药物连续应用时，容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。这一分布过程是可逆的。但药物从脂肪组织中解脱非常慢，以至于当药物已从血液中消除，组织中的药物仍可滞留很长时间。脂肪组织中血液流量极低，药物蓄积也较慢。但一旦药物在脂肪组织中蓄积，其移出速度也非常慢。临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用，使药物在体内逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。但药物长时间滞留组织内的蓄积现象并不是所期望的。当反复用药时，由于体内解毒或排泄功能的改变，使药物在体内蓄积过多而产生蓄积中毒。
2.表观分布容积
表观分布容积是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药动学的一个重要参数。它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义。但表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中的分布密切相关，可以用来评价体内药物分布的程度，其单位通常以L或L/kg来表示。
人的体液是由细胞内液、细胞间液和血浆三部分组成的。细胞间液处于细胞内液与血浆之间，它与血浆一起组成细胞外液。药物在体内的实际分布容积与体重有关，不能超过总体液。
大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分三种情况：
（1）组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等的药物，即在各组织内均匀分布的药物。
（2）组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，则V将比该药实际分布容积小。
（3）组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度，则V将比该药实际分布容积大。
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