二、剂型的重要性与分类
(一)剂型的重要性
药物剂型与给药途径、临床治疗效果有着十分密切的关系,现分述如下。
1.给药途径与药物剂型 纵观人体,我们可以找到数十个给药途径,它们是:口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备,例如,眼黏膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便,注射给药途径须以液体剂型使用才能实现。有些剂型可多种途径给药,如溶液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给药。总之,药物剂型必须与给药途径相适应。
2.药物剂型的重要性 良好的剂型可以发挥出良好的药效,这可以从以下几个方面明显看出:
(1)剂型可改变药物的作用性质:例如,硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用;又如依沙吖啶(ethacrdin,即利凡诺)1%注射液用于中明引产,但O.1%一O.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。
(2)剂型可改变药物的作用速度:剂型的不同,可使药物的作用速度不同,例如,注射剂、吸人气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。医生可按疾病治宁的需要可选用不同作用速度的剂型。
(3)剂型可降低(或消除)药物的不良反应:氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的不良反应,若改成栓剂则可消除这种不良反应;缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳,从而在一定程更上可降低药物的不良反应。
(4)剂型可产生靶向作用:如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
(5)剂型可影响疗效:固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同,会对药效产生显著的影响,药物品型、药物粒子大小的不同,也可直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
(二)剂型的分类
因为常用剂型有40余种,有必要将其按适当方法进行分类,以便于学习和掌握。
1.按给药途径分类 这种分类方法与临床使用密切结合,亦即将给药途径相同的剂型分为一类,它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。缺点是同一种制剂,由于给药途径和应用方法的不同,可能在不同给药途径的剂型中出现,例如溶液剂可以在口服、皮肤、黏膜、直肠等多种给药途径出现。
(1)经胃肠道给药剂型:这类剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道,经胃肠道吸收而发挥药效的剂型,其给药方法比较简单,如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等,容易受胃肠道中的酸(或酶)的破坏药物一般不能简单的采用这类剂型。
(2)非经胃肠道给药剂型:这类剂型是指除经胃肠道口服给药途径以外的所有其他剂型。
①注射给药剂型 如注射剂(包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射多种注射途径)。
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