（1）降低或消除药物的毒性或副作用：有的药物虽有较好的疗效，但因毒性或副作用太大，临床应用不安全，则需要通过炮制以降低其毒性或副作用。如川乌、半夏等用浸、漂、蒸、煮、加辅料制等处理以降低毒性；如柏子仁，用于宁心安神则需避免服后产生滑肠致泻的作用，通过去油制霜炮制后，消除了致泻的副作用。
（2）改变或缓和药物的性能：不同药物各有其寒、热、温、凉的性能，性味偏盛的药物在临床应用上会带来副作用，如太寒伤阳、太热伤阴、过酸损齿伤筋、过苦伤胃耗液、过甘生湿助满、过辛损津耗气、过咸易助痰湿等。为了适应不同的病情和体质的需要，则需经过炮制，以改变其性能。如麻黄生用辛散解表作用较强，蜜炙后辛散作用缓和而止咳平喘作用增强；蒲黄生用活血化瘀，炒炭止血；生甘草清热解毒，蜜炙后能补中益气。
（3）增强药物疗效：中药除了通过配伍来提高疗效外，还可通过炮制来提高疗效。如一些种子类药物，如莱菔子、白芥子、王不留行、牛蒡子等，被有硬壳，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出；蜜炙款冬花、紫菀等，由于蜂蜜的协同作用，可增强其润肺止咳作用；羊脂炙淫羊藿，可增强其治疗阳痿的效能；胆汁制南星，能增强其镇痉作用。
（4）便于调剂和制剂：矿物类、贝壳类及动物骨甲类药物，如自然铜、磁石、赭石等，这类药物质地坚硬，难于粉碎，不便于制剂和调剂，而且在短时间内也不易煎出有效成分，因此必须经过煅、煅淬、砂烫等炮制方法，使其质地变为酥脆，易于粉碎及煎出有效成分。
（5）改变或增强药物作用的部位和趋向。此外，炮制还有利于贮藏及保存药效，矫味矫臭，提高药物净度等作用。
2.炮制对药物成分的影响药物的化学成分是药物发挥临床疗效的物质基础。中药的化学成分相当复杂，经炮制后，由于加热、水浸及酒、醋、药汁等辅料处理，无疑使中药的化学成分发生了一系列的量变或质变。因此，研究中药炮制前后理化性质的变化，对探讨中药炮制作用和原理具有重要意义，但由于多数中药的有效成分至今还不甚明了，这方面的工作开展时间不长，积累资料不多，还不可能全面深刻地论述这一问题。这里主要掌握炮制对生物碱类、苷类、挥发油类等成分的影响：
（1）炮制对含生物碱类药物的影响：生物碱多数具有明显的生理活性，通常有类似碱的性质。游离生物碱一般不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂；大多数生物碱盐可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常用酒和醋等作为炮制辅料。如醋制延胡索，使原以游离形式存在植物中、难溶于水的止痛和镇静有效成分延胡索乙素和延胡索丑素等，与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，从而增强了止痛效果。但有些小分子生物碱如槟榔碱、一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，故在切制及炮制过程中，应尽量减少与水的接触时间，以免生物碱损失。
各种生物碱的耐热性不同。有的在高温下不稳定，可产生水解、分解等变化，以达到解毒、增效的目的，如草乌中剧毒的乌头碱在高温条件下水解成毒性较小的乌头次碱，再进一步水解能成为毒性更小的乌头原碱；马钱子中的士的宁在加热条件下转变为异士的宁等。有的药物，如龙胆草、山豆根等，其所含有效物质生物碱遇热活性降低，影响疗效，则应少加热或不加热，以生用为宜。
（2）炮制对含苷类药物的影响：苷类广泛地存在于植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多，苷的溶解性能常无明显的规律，一般易溶于水或乙醇中。酒作为炮制的常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免溶解于水或发生水解而受损失，如大黄、甘草等。
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