炔雌酉享EthinyIestradiol<br> 【商品名或别名】信可止、乙炔雌二醇、Estinyl。<br> 【药物概述】本品为半合成强效雌激素,其活性为雌二醇的7-8倍,己烯雌酚的20倍。小剂量用药能促进下丘脑一垂体一卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。与孕激素配伍对抑制排卵有协同作用,可增强避孕效果,减少突破性出血,为口服避孕药中最常用的雌激素。<br> 【药动学】本品口服吸收好,1-2h达血药浓度峰值;t1/2为6-14h,生物利用度为40%-50%,口服1g维生素c能使本品单次口服生物利用度提高到60%-70%。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡萄糖酸酯形式存在,血浆蛋白结合率较高。本品经肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液中排除,部分自粪便中排泄。<br> 【用药指征】主要用于月经紊乱、子宫功能性出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与多种孕激素并用组成女用短效口服避孕药。<br> 【用法与用量】口服:闭经、更年期综合征,每次0.02-0.05mg,每日1-3次。前列腺癌,每次0.05-0.5mg,每日3-6次。<br> 【药物相互作用】<br> 维生素c:口服lg维生素c,能使单次口服炔雌醇的生物利用度提高到60%一70%。<br> 孕激素:炔雌醇与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果,为口服避孕药中最常用的雌激素。<br> 他克莫司:他克莫司可强力抑制炔雌醇的代谢,使其血药浓度升高。<br> 丙咪嗪:炔雌醇可使丙咪嗪的抗忧郁作用减弱。<br> 利福平:利福平加快炔雌醇的羟基化,降低其效果。<br> 其他同“雌二醇”。<br> 【禁忌证】肝脏或肾脏病患者、乳腺癌、卵巢癌患者禁用,其他可参见雌二醇。<br> 【不良反应】可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、白带增多等。偶见血压升高、凝血障碍。少见肝功能异常,糖耐量降低,体重增加。大剂量用药时可刺激骨质溶解致高钙血症。<br> 【用药指导】参见雌二醇。<br> 【制剂与规格】除与多种孕激素成分组成多种女用避孕药复方制剂外,单方炔雌醇片剂:(1)5ug,(2)20ug,(3)500ug,(4)500ug。<br> 【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存。<br> 结合雌激素Conjungated Estrogens<br> 【商品名或别名】妊马雌酮、倍美力、共轭雌激素、Premarin。<br> 【药物概述】本品是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素,也可合成制备,其中含52.5%一61.5%雌酮硫酸钠和22.5%一30.5%孕烯雌酮硫酸钠。作用与雌酮、雌二醇相同,口服有效、不易被肝脏灭活,不良反应小。尚有较好的止血作用,能促使血管周围酸性粘多糖增加,进而增强毛细血管和小血管壁弹性,同时使凝血酶原、第V凝血因子等增加,可控制毛细血管出血及手术出血等。<br> 【药动学】本品口服吸收迅速,生物利用度40%-50%,首过效应约60%,血浆药物浓度达峰时间为l一2h,用药后12h左右血药浓度出现第2高峰,表明本品经肝肠循环,被小肠再次吸收,93%以上在血浆内以硫酸酯及葡萄糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。t1/2为10-24h。本品在肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液排泄,肾小管重吸收很少。肌注后15-60min生效。<br> 【用药指征】主要用于卵巢功能不全、子宫发育不良、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎、前列腺癌等。还可用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。<br> 【用法与用量】<br> 1.口服通常每次0.5-2.5rag,每日1-3次。用于绝经期综合征,每日0.625-3.75mgo前列腺癌,每日7.5mg。<br> 2.肌注通常每次20mg。对功能性子宫出血,注射生效后改口服每日2.5-7。5mg,连服20日(最后5日加用孕激素)。<br> 【药物相互作用】<br> 利福平:结合雌激素与利福平联用可降低前者药效。<br> 【禁忌证】乳腺癌、子宫癌、不明原因的生殖器官异常出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病、孕妇等禁用。肝功能不全者慎用。<br> 【不良反应】乳房增大、压痛、溢乳;阴道出血形式改变、闭经、月经不调;头痛、眩晕、抑郁、失眠或嗜睡、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、食欲改变;皮疹、痤疮;血压升高;血栓性静脉炎、静脉栓塞性疾病;视网膜血栓形成、视神经炎;水肿、肝功能损伤;过敏反应。<br> 【用药指导】<br> 1.服用药物前应对患者做全面体检,常规生化检查,排除妊娠。<br> 2.开始治疗后6个月内应做第一次复检,至少每年一次。<br> 3.应周期性给予本品,当需要子宫内膜脱落时,加服孕激素。<br> 4.如有血栓形成或黄疸发生,应停药。<br> 5.长期过量应用可引起内膜癌、血栓栓塞性疾病。<br> 【制剂与规格】片剂:(1)0.25mg,(2)0.3mg,(3)0.625mg,(4)0.9mg,(5)1.25rag,(6)2.5mg;注射剂:20mg/ml;阴道软膏:每支含量42.5g,并附1支有刻度的塑胶涂药器,每克软膏含0.625mg天然的、以非液化基形式存在的共扼雌激素。<br> 【贮藏】避光、密闭、阴凉干燥处保存。
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