以下对上述复合功能纳米粒做逐一介绍。
（一）多室纳米粒子用多室纳米粒子载体可以运载多种药物，实现一举多得的需求。在恶性肿瘤的临床治疗中，往往需要采用多种药物协同作用的治疗方案，因为单一的化疗药可以杀死细胞，却不能改善肿瘤微环境，往往事倍功半，而新型复合纳米粒子可以将两种或多种药物运载至同一微环境中发挥作用。美国麻省理工学院的研究人员在2005年的《自然》杂志上报道，他们开发了一种称为“纳米细胞”的新型复合纳米粒，可以将血管生成抑制剂和化疗药物同时运载至肿瘤组织，并按照设定的顺序释放，先阻断细胞养料来源，再杀死肿瘤细胞。
（二）靶向控制释放的纳米粒子载体对于抗肿瘤药物而言，药物释放的靶向性越强，药效越好，毒副作用越小。许多纳米粒子由于EPR效应的存在，可以被动地富集到肿瘤组织。通过在纳米粒子表面连接相应的抗体或者配基，可以显著提高其对组织和细胞的靶向性。利用纳米粒子的pH敏感等特性，还可以将药物运载至不同的细胞内区间释放。
传统的基因载体主要以病毒型载体为主，要有效地将基因运转至核内，载体还需要克服细胞质膜、内体膜以及核膜等屏障。要克服这些屏障，需要一种可以把特异性识别配基、逃逸溶酶体及显示核定位信号等多种功能综合到一起的给药系统。日本北海道大学的科学家据此提出了“程序包装”的概念，其基本思想是：首先建立一个克服所有屏障的程序；然后构建功能性装置并进行合理的三维布局；最后研制能够将所有装置集合在一个纳米结构上的技术。已经有研究人员构建出了一种包膜型多功能纳米载体装置（MEND）。
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