本书是系统论述中药药物代谢动力学研究的专著。中药及中药复方化学成分复杂，体内变化奥妙，中药药动学研究一直是科研难点。作者从事中药药动学科研与教学工作多年，对中药药动学的原理、特点等有较为深刻的认识。书中主要介绍了药动学的基本理论、基本知识和基本技能，辅以典型实例分析，反映了中药药动学的特点；介绍了中药药动学研究的有关实验方案设计和数据处理技能；介绍了近年来中药药动学的新成果，并列举了常用中草药及中成药的药动学研究实例。
　　本书可供医药相关专业高年级本科生和研究生使用，也可供从事中药药动学研究的相关人员使用。

　　中草药药代动力学系研究中草药有效成分、组分以及中草药单、复方制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄等动态变化规律的一门边缘学科。其研究方法可归纳为两大类：一类为化学测定方法，适用于化学结构明确且能用定量分析方法测定其体内浓度的中草药活性成分；另一类为生物测定方法，适用于有效成分复杂或不明确的中草药单、复方或化学结构明确但缺乏足够灵敏、特异的体液药物浓度测定方法的中草药活性成分。
　　具体而言，中草药药代动力学研究分为血药浓度法、药理效应法、毒理效应法和微生物测定法等。
　　血药浓度法适合于活性成分明确的中草药药代动力学研究。在血药浓度法中，关键是要建立一个灵敏而特异的中草药活性成分的血药浓度测定方法。具体方法及要求与通常的化学药物相同，已在前几章中进行了论述。目前已有多部这样的中外文著作可供参考，故不赘述。本节主要介绍直接血药浓度法，中药效应成分血药浓度法及其特点等内容。
　　直接血药浓度法适合于已分离提纯的中草药活性成分的药代动力学研究。即直接给予这些有效的单体于动物或人体，然后测定血药浓度，拟合房室模型，计算药代动力学参数，或用统计矩及生理药代动力学模型求取药代动力学参数，从而阐明这些单体的体内动态变化规律。
　　直接血药浓度法与通常的化学药物的药代动力学研究方法完全相同。该法所获得的资料只能说明活性成分本身的药代动力学特点，未必能够反映含有这种成分的中草药及其方剂的药代动力学。

第一章 绪论1
第一节 中药药动学的有关概念1
一、药动学的概念1
二、药动学参数1
三、中药药动学的概念6
四、中药复方药动学的概念6
第二节 中药药动学研究的内容和方法7
一、中药有效成分药动学研究7
二、中药有效部位药动学研究7
三、中药复方药动学研究8
四、体内药物分析的性质、意义和任务9
五、体内药物分析的对象与特点10
第三节 中药药动学研究的特点11
第四节 中药药动学与其他学科的关系12
第五节 中药药动学发展概况13
一、中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述13
二、国外中草药药代动力学研究概况14
三、新中国中草药药代动力学研究进展15
第六节 中药药动学研究展望17
一、创立新理论、建立新方法17
二、加强对中草药单、复方的药代动力学研究17
三、开展中草药临床药代动力学研究17
四、加强毒性中草药药代动力学研究17
五、开展深层次的中药药动学药效学（PKPD）模型研究18
六、深化与提高药代动力学研究水平18
参考文献19

第二章 药物在体内的存在状态与药物代谢20
第一节 药物在体内存在的状态20
一、药物与血浆蛋白质结合20
二、药物的血浆蛋白结合率测定24
第二节 药物代谢26
一、氧化反应27
二、还原反应41
三、水解反应42
四、结合反应43
参考文献47

第三章 中药药动学生物样品预处理方法48
第一节 常用生物样品48
一、常用生物样品的种类与采集48
二、样本的代表性50
三、样品的贮存51
第二节 中药药动学生物样品预处理方法52
一、预处理的目的52
二、预处理方法53
三、中草药活性成分血尿样品的预处理56
参考文献57

第四章 中药体内活性成分的测定方法58
第一节 分析方法的设计与评价58
一、分析方法的设定依据58
二、方法建立的一般实验步骤58
三、方法的评价59
第二节 气相色谱法63
一、色谱条件64
二、衍生化法67
三、体内样品中药物浓度的定量方法67
四、顶空分析法72
第三节 高效液相色谱法74
一、HPLC法分类75
二、化学键合相77
三、检测器81
四、键合相色谱法86
五、定量方法92
六、定性方法94
七、HPLC色谱条件的选择94
第四节 色谱质谱联用技术97
一、气相色谱与质谱联用97
二、液相色谱与质谱联用106
三、质谱质谱联用109
四、色质联用技术在体内药物分析中的应用111
第五节 薄层色谱法118
一、原理与特点118
二、影响TLC的因素118
三、TLC的定性与定量120
四、高效薄层色谱法121
第六节 比色法122
一、概述122
二、应用122
第七节 可见紫外分光光度法125
一、概述125
二、几种消除干扰的方法125
三、应用129
第八节 荧光分光光度法133
一、原理与特点133
二、荧光与药物分子结构的关系135
三、影响荧光强度的因素135
四、直接荧光测定法136
五、诱发荧光测定法136
六、胶束荧光法136
第九节 原子吸收分光光度法138
一、原理与特点138
二、仪器设备138
三、定量方法138
第十节 免疫分析法139
一、放射免疫分析139
二、酶免疫分析143
三、化学发光免疫分析145
四、荧光免疫分析146
第十一节 毛细管电泳法148
一、基本原理148
二、分析参数151
三、分离模式154
四、仪器装置161
五、毛细管电泳法在体内药物分析中的应用164
参考文献169

第五章 中药药动学研究方法170
第一节 血药浓度法170
一、直接血药浓度法170
二、中药效应成分血药浓度法171
三、血药浓度法的特点与评价172
第二节 药理效应法17２
一、Smolen法173
二、效量半衰期法175
三、药效作用期法177
四、效应半衰期法179
五、药理效应法的特点与评价180
参考文献182

第六章 药代动力学与药效动力学结合模型183
第一节 概述183
第二节 药动学模型184
一、房室模型及其基本原理184
二、一房室模型188
三、多室模型198
第三节 药效学模型201
一、药效指标的选择201
二、血药浓度效应曲线的类型201
三、药效学模型分类202
第四节 药动学与药效学结合模型203
一、理论基础203
二、效应室的归属204
三、一房室PKPD模型205
四、二房室PKPD模型207
五、药动学和药效学参数的估算方法及其意义208
六、研究的基本步骤209
第五节 药动学与药效学结合模型的应用210
一、药物的药动学与药效学结合研究210
二、药物及其活性代谢物的药动学与药效学结合研究214
三、药物的药动学和药效学相互作用研究216
参考文献218

第七章 中药药动学数据的计算及常用软件219
一、最小二乘法的一般原理219
二、非线性最小二乘法算法的比较220
三、曲线拟合的影响因素221
四、常用的药动学拟合程序224
参考文献227

第八章 中药药动学研究实例228
第一节 常用中草药的药动学研究实例228
一、葛根228
二、川芎229
三、大黄231
四、甘草233
五、远志236
六、丹参237
七、黄芩238
八、人参240
九、三七243
第二节 中成药的药动学研究实例243
一、板蓝根注射液243
二、养阴通脑颗粒244
参考文献248