《新药合成艺术》共分十七章。第一章对药物化学在药物研究中的角色进行了细致的分析，介绍了药物研发中的困难，药物化学家使用的研究工具，也着重提及了合成化学在药物开发中的作用。第二章的主题是工艺研究。工艺研发是一门学问，更是一门艺术，需要花许多年甚至毕生精力去钻研掌握。之后的十五内容讨论了目前治疗人们生活息息相关的各类疾病最重要的相关药物的合成工艺，其中包括癌症、传染病、心血管、新陈代谢类疾病及中枢神经系统疾病等治疗药。每个章节作者都是本领域内经验丰富的专家，他们高屋建瓴、深入浅出的阐述很好地概括了当前主流药物的发现过程和这些药物的合成工艺，而且做出了适当的分析和评价。这些忆经上市的药物研发过程，无不体现出了非凡的智慧和努力，这个过程更可以看作是一种艺术的创作过程。

　　第一章  药物化学在药物研发过程中所充当的角色
　　1.1  简介
　　本卷书旨在向大家展示众多化学家的努力劳动成果，正是他们用自己的能力去驾驭合成化学和药物化学并最终使得他们能发现新药。与合成化学一样，药物化学也是一门科学与艺术相结合的学问。需要人们有全面的知识来搜集和处理大量的化学与生物方面的数据，需要人们有选择目标的直觉，以及有设计和合成目标分子的相关知识。最重要的是当遇到难以解决的问题时，它需要创造和坚持相平衡才能成功地将一个药物投入市场。
　　在过去的几十年中药物化学的研究工具有了巨大的改变，而且至今仍然在变化。大部分药物化学家们一旦进入制药工业，就需要花费许多年不断尝试来学习怎样使用这些工具。在药物研发过程中，药物化学家不断重新定义他们自己的角色，因为工业界一直在努力寻找一个成功范例来实现对发现新药物的较高预期。但显而易见的是，虽然这个新范例能被发现，合成化学和药物化学仍将继续起到一个极其重要的作用。正如这一卷部分章节中所指出的，成功地合成药物是药物研发的首要步骤。药物化学包括设计和合成新的化合物，紧接着是评估生物测试的结果并得到一个新的假设，藉此作为进一步分子设计和合成的基础。这章将讨论对于上市药物合成中合成化学和药物化学在药物研发过程中所充当的角色。

第一章  药物化学在药物研发过程中所充当的角色
1.1  简介
1.2  药物研发过程中的困难
1.3  药物化学的工具
1.3.1  硅模型
1.3.2  基于结构的药物设计（SBDD）
1.4  合成化学在药物研发中的作用
参考文献
第二章  工艺研究：多贵？多快？
2.1  简介
2.2  为成功放大毒理研究和工期临床原料药生产工艺需考虑的因素
2.3  Ⅱ期临床及以后所需原料药生产工艺需考虑的因素
2.3.1  试剂选择
2.3.2  溶剂选择
2.3.3  单元操作
2.3.4  发展简单、高效和适用的后处理及分离方法
2.3.5  物理性状的重要性
2.3.6  通过路线设计与工艺优化减少尾气排放
2.4  小结
参考文献
Ⅰ  癌症及传染病
第三章  治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂
　3.1  绪论
3.2  依西美坦的合成
　3.3  阿那曲唑的合成
3.4  来曲唑的合成
参考文献
第四章  喹诺酮抗生素
　4.1  绪论
　4.1.1  作用机理
4.1.2  耐药模式
4.1.3  构效关系（SAR）和结构-毒性关系（STR）
4.1.4  药代动力学
　  4.1.5  合成路线
4.2  左氟沙星
　4.3  莫西沙星
4.4  吉米沙星
　4.5  加雷沙星：一个有前景的临床候选新药
参考文献
第五章  三唑类抗真菌药
　5.1  绪论
5.2  伊曲康唑的合成
5.3  氟康唑的合成
5.4  伏立康唑的合成
5.5  福司氟康唑的合成
参考文献
第六章  非核苷HIV逆转录酶抑制剂
　6.1  绪论
6.2  奈韦拉平的合成
6.3  依法韦恩茨的合成
6.4  德拉维拉丁甲磺酸盐的合成
　参考文献
第七章  抗流感的神经氨酸苷酶抑制剂
　7.1  绪论
7.1.1  瑞乐沙
　  7.1.2  特敏福
7.2  奥司他韦磷酸盐的合成
　7.3  扎那米韦的合成
参考文献
Ⅱ  心血管及新陈代谢类疾病
第八章  过氧化物酶增生的活性受体（PPAR）对Ⅱ型糖尿病的作用
第九章  治疗高血压的血管紧张素AT1受体拮抗剂
第十章  治疗高血压症的主要ACE抑制剂
第十一章  治疗高血压症的二氢吡啶类钙通道阻滞剂
第十二章  第二代HMG-CoA还原酶抑制剂.
第十三章  胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝
Ⅲ  中枢神经系统疾病用药
第十四章  用于治疗抑郁症的双重选择性的复合胺及降肾上腺素再吸收抑制剂
第十五章  治疗失眠症的GABAA受体激动剂类药物
第十六章  α2δ配体
第十七章  治疗注意缺陷多动障碍的药物
索引