春秋战国时代，古典医学巨著——《内经》的问世，对内科方面已有比较详细的记载，如脏腑病证、诊断和治疗原则等，对后世医学的发展奠定了理论基础，它指导着中医学的临床实践。汉代张机（张仲景）总结前人经验，结合自己的临床体会，著成《伤寒杂病论》，以六经辨证治疗外感热病，以脏腑病机来概括、认识内伤杂病，创建了理、法、方、药在内的辨证论治理论体系，为中医内科学之渊薮。
晋朝王叔和撰写的《脉经》，对内科的诊断起了很大作用。葛洪著《肘后方》，记载了许多简、便、廉的有效方药。隋代巢元方的《诸病源候论》是中医的病理专著，对内科疾病有较详细的记载。唐代的《千金方》和《外台秘要》两书，其中内科的治疗方法更加丰富多彩。北宋的《太平圣惠方》、《圣济总录》，是国家颁行的内科方书。南宋的《三因极一病证方论》在病因上作了进一步的阐发。
金元时代，在内科学术方面有很多独到之处，如刘完素提倡火热论而主寒凉；张从正治病力主攻邪，善用汗吐下三法；李东垣论内伤而重脾胃；朱丹溪创“阳常有余，阴常不足”之说，而主养阴。他们在各个不同方面，都有所创新和贡献，为中医内科学提供了丰富的理论和实践经验。
明代，薛己的《内科摘要》是首先用内科命名的医书，王肯堂的《证治准绳》、张介宾的《景岳全书》、秦景明的《症因脉治》等著作，对内科的辨证论治作出了重要的贡献。
清代中医内科学的巨大成就，是温病学说的发展。如叶天士、薛生白、吴鞠通、王孟英等，都是对温病学作出巨大贡献的代表人物。
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