第一章 抗2型糖尿病药物西格列汀的药物化学与工艺研究
第一节 抗2型糖尿病药物西格列汀简介
第二节 肠促胰岛激素及其降解酶二肽酰肽酶-4（DPP-4）
第三节 基于性质的药物设计
第四节 常见影响药物ADME/T性质的因素
第五节 早期DPP-4抑制剂的药效及毒性研究
第六节 先导化合物的确认
第七节 β-氨基酸系列先导化合物的优化
第八节 新药西格列汀的临床研究
第九节 西格列汀的工艺化学
第二章 胰岛素药物的研发历程
第一节 糖尿病及胰岛素简介
第二节 胰岛素药物的研发
第三节 总结与展望
第三章 GLP-1受体激动剂的研发历程
第一节 胰高血糖素样肽
第二节 GLP-1药物的研发
第三节 GLP-1药物研发中的失败案例及其启示
第四节 总结与展望
第四章 基于钠-葡萄糖协同转运体（SGLT2）抑制剂开发的抗糖尿病药物
第一节 糖尿病及抗糖尿病药物概述
第二节 钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）抑制剂
第三节 达格列净研发成功经验
第五章 降胆固醇药物阿托伐他汀
第一节 高胆固醇血症与心血管疾病
第二节 降胆固醇药物阿托伐他汀
第三节 阿托伐他汀的药物化学
第四节 总结与展望
第六章 高血压血管紧张素受体拮抗剂氯沙坦及其类似物的发现
第一节 高血压及治疗高血压的常用药物
第二节 肾素血管紧张素系统
第三节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
第四节 氯沙坦的研发
第五节 其他氯沙坦类似化合物的发现
第七章 抗血栓药物阿哌沙班
第一节 什么是血栓？
第二节 血栓的治疗方案
第三节 阿哌沙班的药物化学
第四节 阿哌沙班的临床适应证
第八章 抗凝药物磺达肝癸钠的研发
第一节 血栓性疾病
第二节 血栓性疾病的治疗
第三节 抗凝血药物——磺达肝癸钠的发现历程
第四节 磺达肝癸钠的化学工艺
第五节 总结与展望
第九章 抗丙型肝炎病毒核苷前药索非布韦的研发
第一节 丙型肝炎
第二节 抗丙肝病毒核苷前药——索非布韦
第三节 索非布韦的临床研究
第四节 总结与展望
第十章 首个HIV-1整合酶抑制剂雷特格韦
第一节 艾滋病与HIV
第二节 抗HIV药物
第三节 雷特格韦的研发历程
第四节 雷特格韦的合成工艺研究
第五节 总结与展望
第十一章 HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦的发现与发展
第一节 病毒概述
第二节 获得性免疫缺陷综合征（AIDS）与人类免疫缺陷病毒（HIV）
第三节 HIV蛋白酶与沙奎那韦
第四节 沙奎那韦的进一步发展
第五节 总结与展望
第十二章 全新作用机制的抗流感药物巴洛沙韦
第一节 流感病毒
第二节 抗流感药物
第三节 巴洛沙韦的研发历程
第十三章 抗肿瘤天然药物紫杉醇
第一节 紫杉醇的发现及开发
第二节 紫杉醇的药物化学
第三节 紫杉醇前药的设计策略
第四节 总结与展望
第十四章 抗肿瘤药物艾立布林
第一节 艾立布林的抗肿瘤作用机制
第二节 艾立布林的研发历程
第三节 艾立布林的药理特点
第四节 艾立布林的临床研究及安全性评价
第五节 总结与展望
第十五章 靶向抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂伊马替尼
第一节 蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物
第二节 伊马替尼的药物化学
第三节 伊马替尼的耐药与解决方案
第四节 总结与展望
第十六章 共价不可逆表皮生长因子受体抑制剂阿法替尼
第一节 阿法替尼简介
第二节 EGFR和喹唑啉类EGFR小分子抑制剂
第三节 基于共价抑制策略的药物设计
第四节 共价不可逆EGFR抑制剂——阿法替尼的研发历程
第五节 阿法替尼的合成
第六节 总结与展望
第十七章 抗乳腺癌药物他莫昔芬
第一节 雌激素受体与乳腺癌
第二节 选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬的药物化学
第三节 他莫昔芬的临床研究
第四节 总结与展望
第十八章 三唑类抗真菌药物氟康唑
第一节 真菌感染概述
第二节 抗真菌药物概述
第三节 氟康唑的研发历程
第四节 氟康唑的结构优化——新一代三唑类抗真菌药物的研发
第十九章 抗菌药物利奈唑胺的发现及其合成工艺研究
第一节 抗菌药物的发展
第二节 抗菌药物利奈唑胺的发现
第三节 抗菌药物利奈唑胺的生物活性和药代动力学特性
第四节 利奈唑胺的抗菌机制
第五节 噁唑烷酮类抗生素构-效关系研究
第六节 利奈唑胺的合成工艺研究
第七节 总结与展望
第二十章 碳青霉烯类抗菌药物美罗培南
第一节 细菌感染及常用抗菌药物类型简介
第二节 细菌耐药形势及特殊使用级抗菌药物
第三节 美罗培南的研发
第四节 其他碳青霉烯类抗菌药物的研究进展
第二十一章 抗寄生虫病药吡喹酮
第一节 寄生虫病
第二节 抗寄生虫病药吡喹酮
第三节 吡喹酮的药物化学
第四节 吡喹酮和左旋吡喹酮的绿色合成工艺
第五节 总结与展望
第二十二章 质子泵
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