章药物与药学专业知识
节药物与药物命名
表1-1药物的来源与分类
表1-2化学药物
常见的药物命名——通用名、化学名、商品名。
表1-3常见的药物命名
第二节药物剂型与制剂
(一)制剂的分类
表1-4剂型的分类
(续表)
(二)剂型的作用和重要性
1.能改变药物的作用性质:硫酸镁口服可以泻下,但5%注射液静脉滴注可以起到镇静、解痉作用。
2.能消除(或减小)药物的不良反应:氨茶碱在治疗哮喘病的时候,往往伴有心跳加速的毒副作用,但制成栓剂后可消除这种不良反应。
3.能产生靶向作用。
4.能调节药物的作用速度。
5.能影响疗效。
6.能提高药物的稳定性。
(三)药用辅料的功能
1.赋型。
2.提高药物疗效。
3.降低药物毒副作用。
4.调节药物作用。
5.提高药物稳定性。
6.使制备过程顺利进行。
7.增加病人用药的顺应性。
(一)药物制剂稳定性及其变化
表1-5药物制剂稳定性变化
(二)药物的化学降解途径
1.水解
药物的主要降解途径,主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
(1)酯类:酯类药物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如:盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。
(2)酰胺:水解后产物为酸与胺。例如:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。
2.氧化
表1-6药物的氧化降解
3.其他反应
异构化、聚合、脱羧。
考点速记药物的化学降解途径:水解、氧化、异构化、聚合、脱羧(聚氧易脱水)。
(三)制剂稳定化影响因素与稳定化方法
1.影响因素
表1-7影响药物制剂稳定性的因素
(续表)
2.药物制剂稳定化方法
(1)调节pH。
(2)改变溶剂。
(3)加入抗氧剂或金属离子络合剂。
(4)控制温度。
(5)控制水分及湿度。
(6)驱逐氧气。
(7)遮光。
(8)稳定化的其他方法。
表1-8稳定化的其他办法
(续表)
(四)药物稳定性试验
1.影响因素试验(强化试验)。
2.加速试验。
3.长期试验(留样观察法)。
(五)药品有效期
针对药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。恒温时,t0.9=。
(一)配伍使用和配伍变化
1.配伍和配伍变化的概念及目的
配伍变化一般指在药品生产或临床使用过程中,将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。
表1-9配伍及配伍变化
(续表)
2.配伍变化的类型
(1)物理配伍变化
物理配伍变化指药物配伍后产生物理性质的变化,如溶解度、物理状态、物理稳定性的变化等。这些变化可影响药物的作用和疗效。
表1-10物理配伍变化
(2)药理配伍变化
表1-11药理配伍变化
(3)化学配伍变化
化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气,发生爆炸等现象。
表1-12化学配伍变化
(二)注射剂的配伍变化
1.注射剂的配伍及配伍禁忌
输液是一种特殊注射剂,和其他注射液配伍,要注意其配伍变化,如出现浑浊、沉淀、结晶、变色、水解、效价下降等现象。
2.注射剂配伍变化的主要原因
表1-13注射剂配伍变化的主要原因
(续表)
1.相对湿度为35%~75%。
2.库房储存药品实行色标管理:合格药品为绿色,不合格药品为红色,待确定药品为黄色。
第三节药学专业知识
药学专业分支学科主要包括:药物化学、药剂学、生物药剂学、药理学、药物分析学。
1.药理学概念及工作内容
药理学主要研究使用化学物质治疗疾病时引起机体机能的变化机制,涉及了药物的作用机制及作用、适应证和不良反应、相互作用、禁忌证等内容。
药物效应动力学(药效动力学,药效学)涉及研究药物对机体的作用及作用机制。药物动力学(药动学)是研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
2.新药的研究开发
表1-14新药的研究开发
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