药物活性筛选是新药研发的基础性工作，《现代药物活性筛选》主要按照药物活性筛选体系构成的思路，较系统地介绍了样品库建设、靶点(库)建设和筛选方法。《现代药物活性筛选》融汇了编者多年的教学和科研经验，根据药物作用的原理对药物活性筛选工作从操作层面进行了梳理，从生物物理学和生物化学角度对分子层面的药物活性筛选方法进行阐述，并用编者亲自经历的案例进行说明；编者对细胞层面的活性筛选也有独到的说明。此外，《现代药物活性筛选》还归纳了新药发现的历史，收集了与诺贝尔奖有关的新药发现故事，以增强《现代药物活性筛选》的启发性和趣味性。
　　《现代药物活性筛选》结构清晰，适合拟从事药物活性筛选工作的初学者作为教材阅读，也可供有一定学习和工作经历的相关人员参考。

1 绪论
1．1 药物作用的本质
1．2 药物发现简史
1．3 药物研究的规律
1．4 新药研发的一般过程
1．5 药物筛选和药物研究的联系与差别
1．6 现代药物筛选体系的构成
1．7 开展新药筛选的意义
1．8 主要概念
1．9 关于本书
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2 样品库建设
2．1 样品的一般来源
2．2 组合化学
2．3 点击化学
2．4 肽库
2．5 核酸库
2．6 植物提取物库
2．7 样品的配制与保存
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3 药物靶点
3．1 靶点的发现
3．2 靶点的标准
3．3 靶点的来源
3．4 常见的靶点类别
3．5 “最佳”靶点的考虑
3．6 常见的靶点
3．7 常见的疾病靶点
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4 药物活性筛选的原理
4．1 药物活性筛选的策略
4．2 药物和靶点的相互作用
4．3 生物物理学原理（亲和反应）
4．4 生物化学原理
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5 筛选模型常用的检测信号
5．1 吸光度
5．2 荧光强度
5．3 荧光相关光谱
5．4 荧光偏振
5．5 时间分辨荧光
5．6 荧光共振能量转移
5．7 表面等离子共振
5．8 化学发光
5．9 等温滴定量热法
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6 药物筛选的硬件和模型要求
6．1 一般设备
6．2 关键设备
6．3 细胞室
6．4 药物筛选的一般流程
6．5 筛选模型的评价
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7 基于靶点的药物活性筛选（1）：Rho激酶抑制剂的筛选（生物化学原理）
7．1 材料
7．2 ROCK-CD重组表达的设计
7．3 ROCK-CD的分子克隆
7．4 ROCK-CD的活性鉴定
7．5 ROCK抑制剂筛选模型的建立
7．6 ROCK抑制剂筛选
7．7 生物学验证
7．8 讨论
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8 基于靶点的药物活性筛选（2）——dUTP酶抑制剂的筛选（生物物理学原理）
8．1 材料
8．2 dUTP酶克隆
8．3 活性检测
8．4 dUTP抑制剂筛选（亲和原理）
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9 基于活性小分子的靶点筛选雷公藤甲素的作用机制研究
9．1 简述
9．2 方法
9．3 结果
9．4 讨论
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10 细胞水平的活性筛选
10．1 细胞培养
10．2 细胞活力筛选
10．3 细胞增殖研究（BrdU掺入实验）
10．4 细胞分化研究
10．5 细胞综合功能状态研究
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11 组织器官水平的活性评价
11．1 组织器官灌流的参考条件
11．2 器官灌流
11 3 组织灌流实验
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12 新药发现和诺贝尔奖
12．1 胰岛素的发现
12．2 维生素的发现
12．3 乙酰胆碱的发现
12．4 磺胺的发现
12．5 青霉素的发现
12．6 DDT的发现
12．7 肾上腺皮质激素的发现
12．8 链霉素的发现
12．9 前列腺素的发现
12．10 β受体阻断剂的发明
12．11 NO的发现
12．12 阿维菌素和青蒿素的发现
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附录 相关资源
后记