《有毒中药附子》:
附子中含有多种生物碱,主要为乌头类生物碱成分,包括乌头碱(aconitine)、次乌头碱(hypaconitine)和新乌头碱(mesaconitine)等。现代药理研究表明,乌头类生物碱具有镇痛、抗肿瘤、抗炎、调节机体免疫功能的作用。从化学成分上看,乌头碱型生物碱如乌头碱(aconitine)、次乌头碱(下乌头碱,hypaconitine)、新乌头碱(中乌头碱,mesaconltine),既是附子的生理活性物质,也是毒性物质,因此比较该类生物碱在动物不同机体状态下的血药浓度差异,可在一定程度上反映不同机体状态对药物代谢的差异,即机体的代谢环境有差异。研究乌头类生物碱的药动学特征,对阐明附子的作用机制、监测不良反应、指导临床合理用药具有重要的意义。
1.乌头碱
乌头碱存在于川乌、草乌、附子等植物,具有镇痛作用,临床上可用于缓解癌痛,尤其适用于消化系统癌痛;外用时能麻痹周围神经末梢,产生局部麻醉和镇痛作用;有消炎作用。但本品毒性极大,能麻痹感觉神经和中枢神经、胆碱能神经和呼吸中枢,兴奋心脏迷走神经,直接毒害心肌细胞。临床主要表现为口舌及四肢麻木、全身紧束感等,降低窦房结的自律性,引起异位起搏点的自律性增高而引起各心律失常,损害心肌。
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